Historique
Article de Périodique
Ajout d'un antagoniste opiacé à la buprénorphine (2009)
(Addition of an opioid antagonist to buprenorphine)
Auteur(s) :
J. P. TASSIN
Article en page(s) :
37-39
Refs biblio. :
13
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Langue(s) :
Français
Résumé :
La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs μ-opiacés qui est utilisé comme traitement de substitution afin d'aider les patients dépendants des opiacés. Compte tenu de ses caractéristiques biologiques, la buprénorphine possède un potentiel de détournement de son usage thérapeutique. L'ajout d'un antagoniste opiacé - la naloxone - à la buprénorphine a pour but de limiter son attractivité sur le marché noir en décourageant son utilisation par les voies intraveineuse et nasale. En effet, contrairement à la buprénorphine qui a une bonne biodisponibilité en utilisation sublinguale (40 %), la biodisponibilité de la naloxone dans les mêmes conditions est faible (de 3 à 10 %). L'action antagoniste de la naloxone ne devrait donc apparaître qu'en injection intraveineuse, intranasale ou éventuellement intramusculaire. À partir de données publiées sur les affinités des deux composés pour leurs récepteurs, ainsi que sur leurs temps de demi-vie, cet article vise à analyser les effets de cette association dans le rapport 4/1 (buprénorphine/naloxone) tel qu'il a été choisi. Ce rapport semble suffisamment bas pour diminuer la valeur hédonique de la buprénorphine lorsqu'elle n'est pas prise en sublinguale sans être néanmoins trop faible, ce qui risquerait d'entraîner systématiquement un état de manque.
Affiliation :
France