Historique
Périodique
P-Methylthioamphetamine is a potent new non-neurotoxic serotonin-releasing agent
(La p-methylthioamphétamine est un puissant nouvel agent de libération de la sérotonine non neurotoxique)
Auteur(s) :
HUANG, X. ;
MARONA-LEWICKA D. ;
NICHOLS, D. E.
Année
1992
Page(s) :
31-38
Langue(s) :
Français
Refs biblio. :
27
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Thésaurus mots-clés
AMPHETAMINE
;
NEUROLOGIE
;
TOXICITE
;
PHARMACOLOGIE
;
ANIMAL
;
MODELE
;
SEROTONINE
Note générale :
European Journal of Pharmacology, 1992, (229), 31-38
Résumé :
FRANÇAIS :
Dans le cadre de la recherche du développement d'analogues MDMA et PCA (p-chloroamphétamine) moins neurotoxiques, les auteurs évaluent la pharmacologie de la MTA (p-méthylthioamphétamine), comparativement à celle de la PCA. La MTA est 2 fois plus puissante que la PCA à inhiber la capture synaptique de la 5-HT (5-hydroxytryptamine) et environ 7 à 10 fois moins puissante à inhiber celle de la dopamine et de la norépinéphérine. Dans les tests de discrimination des drogues, la MTA a un potentiel proche de celui de la PCA chez des animaux entraînés à discriminer une solution saline d'une solution de MDMA ou de deux de ses analogues (MBDB et MMAI). A une dose de 10 mg/kg la PCA provoque une diminution de 70-90% des taux de la sérotonine corticale, hippocampale et striatale, alors que la MTA à une dose double de 21,3 mg/kg n'a aucun effet. Ainsi, la MTA est un agent de libération de la sérotonine qui semble dépourvu d'effets toxiques sérotoninergiques. Cette étude apporte également des preuves confirmant le rôle critique que peuvent jouer les catécholamines dans la toxicité des composés analogues de la PCA.
Dans le cadre de la recherche du développement d'analogues MDMA et PCA (p-chloroamphétamine) moins neurotoxiques, les auteurs évaluent la pharmacologie de la MTA (p-méthylthioamphétamine), comparativement à celle de la PCA. La MTA est 2 fois plus puissante que la PCA à inhiber la capture synaptique de la 5-HT (5-hydroxytryptamine) et environ 7 à 10 fois moins puissante à inhiber celle de la dopamine et de la norépinéphérine. Dans les tests de discrimination des drogues, la MTA a un potentiel proche de celui de la PCA chez des animaux entraînés à discriminer une solution saline d'une solution de MDMA ou de deux de ses analogues (MBDB et MMAI). A une dose de 10 mg/kg la PCA provoque une diminution de 70-90% des taux de la sérotonine corticale, hippocampale et striatale, alors que la MTA à une dose double de 21,3 mg/kg n'a aucun effet. Ainsi, la MTA est un agent de libération de la sérotonine qui semble dépourvu d'effets toxiques sérotoninergiques. Cette étude apporte également des preuves confirmant le rôle critique que peuvent jouer les catécholamines dans la toxicité des composés analogues de la PCA.
Affiliation :
Dept Med Chem. Pharmacol., Sch. Pharm. Pharmacal Sci., Purdue Univ., W. Lafayette, IN 47907
Etats-Unis. United States.
Etats-Unis. United States.
Cote :
A00092