Historique
Chapitre
Stimulus properties of hallucinogenic phenalkylamines and related designer drugs : formulation of structure activity relationships
(Propriétés stimulantes des phénalkylamines hallucinogènes et "designer drugs" apparentées : formulation du rapport structure-activité.)
Auteur(s) :
GLENNON, R. A.
Année
1989
Langue(s) :
Anglais
Éditeur(s) :
Rockville, MD : NIDA
Collection :
Research Monograph, 94
Refs biblio. :
32
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Note générale :
NIDA Research Monograph, 1989, 94, 43-67
Résumé :
FRANÇAIS :
Cette recherche sur les phénalkylamines avait plusieurs buts : classifier leurs dérivés selon leur effet primaire, comprendre le rapport structure-activité et élucider leurs mécanismes d'action. L'effet primaire a été étudié par le test de discrimination des drogues : des groupes de rats étaient entrainés à reconnaître la phénalkylamine stimulante AMPH (amphétamine) ou celle hallucinogène DOM (1-(2, 5-diméthoxy-4-méthylphényl) -2-aminopropane) des analogues de DOM, ou bien la MDA (méthylènedioxyamphétamine) et la MDMA ou "ecstasy" (méthylènedioxyméthamphétamine). L'examen des dérivés de DOM et AMPH synthétisés par l'auteur montre que certains avaient des activités semblables à DOM, d'autres à AMPH, et d'autres des activités propres, suivant les substitutions de l'anneau aromatique ayant un rôle critique pour l'effet DOM, du groupe méthoxy pour l'activité hallucinogène, de l'amine terminale reliée à l'intensité de l'effet, ou du groupe alpha-méthyl important pour l'effet AMPH. Les phénalkylamines "méthyldioxy" comme MDA et MDMA, sont capables d'effets DOM et AMPH mais leurs dérivés connus "designer drugs", ou synthétiser pour cette recherche, peuvent provoquer des effets inattendus ; pour ce groupe dans lequel la substitution de l'amine joue un rôle important, le rapport structure-activité est souvent imprévisible.
Cette recherche sur les phénalkylamines avait plusieurs buts : classifier leurs dérivés selon leur effet primaire, comprendre le rapport structure-activité et élucider leurs mécanismes d'action. L'effet primaire a été étudié par le test de discrimination des drogues : des groupes de rats étaient entrainés à reconnaître la phénalkylamine stimulante AMPH (amphétamine) ou celle hallucinogène DOM (1-(2, 5-diméthoxy-4-méthylphényl) -2-aminopropane) des analogues de DOM, ou bien la MDA (méthylènedioxyamphétamine) et la MDMA ou "ecstasy" (méthylènedioxyméthamphétamine). L'examen des dérivés de DOM et AMPH synthétisés par l'auteur montre que certains avaient des activités semblables à DOM, d'autres à AMPH, et d'autres des activités propres, suivant les substitutions de l'anneau aromatique ayant un rôle critique pour l'effet DOM, du groupe méthoxy pour l'activité hallucinogène, de l'amine terminale reliée à l'intensité de l'effet, ou du groupe alpha-méthyl important pour l'effet AMPH. Les phénalkylamines "méthyldioxy" comme MDA et MDMA, sont capables d'effets DOM et AMPH mais leurs dérivés connus "designer drugs", ou synthétiser pour cette recherche, peuvent provoquer des effets inattendus ; pour ce groupe dans lequel la substitution de l'amine joue un rôle important, le rapport structure-activité est souvent imprévisible.
Affiliation :
Dept Med. Chem., Sch. Pharm., Med. Coll. Virginia, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA 23298-0581
Etats-Unis. United States.
Etats-Unis. United States.