Historique
Chapitre
Pharmacologic profile of amphetamine derivatives at various brain recognition sits : selective effects on serotonergic systems
(Profil pharmacologique des dérivés d'amphétamines aux différents sites de reconnaissance du cerveau : effets sélectifs sur les systèmes sérotoninergiques.)
Auteur(s) :
BATTAGLIA, G. ;
DE SOUZA, E. B.
Année
1989
Langue(s) :
Anglais
Éditeur(s) :
Rockville, MD : NIDA
Collection :
Research Monograph, 94
Refs biblio. :
38
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Note générale :
NIDA Research Monograph, 1989, 94, 240-258
Résumé :
FRANÇAIS :
Les auteurs essayent d'élucider les sites sérotoninergiques sur lesquels agissent différents dérivés d'amphétamine, surtout de 2. 5-diméthoxyamphétamine (2.5-DMA), de décrire un profil pharmacologique des "designer drugs" tel que 3.4-méthylènedioxyméthamphétamine (MDMA) et 3. 4-méthylènedioxyamphétamine (MDMA) et étudier le rôle des sites sérotoninergiques du cerveau, par les effets comportementaux et subjectifs induits par ces dérivés. Les intéractions des dérivés de 2. 5-DMA avec les recepteurs de serotonine (5-HT), montrent une affinité plus grande pour les récepteurs de sérotonine 5-HT2 que pour 5-HT1, surtout les composés à l'iode (DOI) et au brome (DOB), très sélectifs pour 5-HT2. L'affinité "in vitro" pour ces recepteurs serait en rapport avec la propriété hallucinogène des dérivés. Le profil pharmacologique de MDMA in vitro au niveau de différents récepteurs et sites de reconnaissance, décèle une série d'affinités pour les sites de reprise de 5-HT, les récepteurs 5-HT2, alpha2-adrénergiques, M-1 muscariniques cholinergiques, H-1 histaminiques. Les affinités de MDA sont comparables, mais ses dérivés ont une stéréospécifité inverse. Les intéractions et les affinités de MDMA contribuent aux effets neurochimiques et neurotoxiques de cette drogue, qui ont probablement pour le médiateur le système sérotoninergique, peut être aidé par un autre système neurotransmetteur.
Les auteurs essayent d'élucider les sites sérotoninergiques sur lesquels agissent différents dérivés d'amphétamine, surtout de 2. 5-diméthoxyamphétamine (2.5-DMA), de décrire un profil pharmacologique des "designer drugs" tel que 3.4-méthylènedioxyméthamphétamine (MDMA) et 3. 4-méthylènedioxyamphétamine (MDMA) et étudier le rôle des sites sérotoninergiques du cerveau, par les effets comportementaux et subjectifs induits par ces dérivés. Les intéractions des dérivés de 2. 5-DMA avec les recepteurs de serotonine (5-HT), montrent une affinité plus grande pour les récepteurs de sérotonine 5-HT2 que pour 5-HT1, surtout les composés à l'iode (DOI) et au brome (DOB), très sélectifs pour 5-HT2. L'affinité "in vitro" pour ces recepteurs serait en rapport avec la propriété hallucinogène des dérivés. Le profil pharmacologique de MDMA in vitro au niveau de différents récepteurs et sites de reconnaissance, décèle une série d'affinités pour les sites de reprise de 5-HT, les récepteurs 5-HT2, alpha2-adrénergiques, M-1 muscariniques cholinergiques, H-1 histaminiques. Les affinités de MDA sont comparables, mais ses dérivés ont une stéréospécifité inverse. Les intéractions et les affinités de MDMA contribuent aux effets neurochimiques et neurotoxiques de cette drogue, qui ont probablement pour le médiateur le système sérotoninergique, peut être aidé par un autre système neurotransmetteur.
Affiliation :
Dept. Pharmacol., Layola Univ. Chigago, Strich Sch. Med., 2160 S. First Ave., Maywood, IL 60153
Etats-Unis. United States.
Etats-Unis. United States.