Historique
Périodique
Cocaine receptor - design of ligands
(Récepteurs à la cocaïne : synthèse de ligands)
Auteur(s) :
CARROL F.I. ;
PHILIP, A. ;
LEWIN, A. H.
Année
1990
Langue(s) :
Anglais
ISBN :
1046-9516
Refs biblio. :
15
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Note générale :
NIDA Research Monograph, 1990, (96), 112-121
Résumé :
FRANÇAIS :
La cocaïne est un psychostimulant ayant d'importantes propriétés de renforcement. Elle inhibe les transmissions dopaminergiques, noradrénergiques et sérotoninergiques. On a montré que les ligands ayant une affinité pour le récepteur au mazindol sur le site responsable de l'action de la dopamine étaient susceptibles de développer un potentiel addictif identique à celui de la cocaïne et de ses analogues. Le récepteur à la dopamine pourrait donc être celui impliqué dans le renforcement positif induit par l'usage de cette drogue. De même, l'euphorie suivant l'usage de cocaïne résulterait d'un blocage de la capture de la dopamine dans l'espace synaptique, induisant un accroissement de ses taux. Les corrélations structure-activité développées ici sont mises à profit pour synthétiser divers analogues de la cocaïne qui devraient permettre de corroborer ces hypothèses.
ENGLISH :
The potency of cocaine-like drugs in self-administration studies correlates with their potencies in inhibiting 3H-mazintol binding to the dopamine uptake site in rat striatum. Azabicyclo analogs of cocaine have been prepared to study this alkaloid pharmacophore.
La cocaïne est un psychostimulant ayant d'importantes propriétés de renforcement. Elle inhibe les transmissions dopaminergiques, noradrénergiques et sérotoninergiques. On a montré que les ligands ayant une affinité pour le récepteur au mazindol sur le site responsable de l'action de la dopamine étaient susceptibles de développer un potentiel addictif identique à celui de la cocaïne et de ses analogues. Le récepteur à la dopamine pourrait donc être celui impliqué dans le renforcement positif induit par l'usage de cette drogue. De même, l'euphorie suivant l'usage de cocaïne résulterait d'un blocage de la capture de la dopamine dans l'espace synaptique, induisant un accroissement de ses taux. Les corrélations structure-activité développées ici sont mises à profit pour synthétiser divers analogues de la cocaïne qui devraient permettre de corroborer ces hypothèses.
ENGLISH :
The potency of cocaine-like drugs in self-administration studies correlates with their potencies in inhibiting 3H-mazintol binding to the dopamine uptake site in rat striatum. Azabicyclo analogs of cocaine have been prepared to study this alkaloid pharmacophore.
Affiliation :
Res. Triangle Inst., POB 12194, Res. Triangle Pk, NC 27709
Etats-Unis. United States.
Etats-Unis. United States.