Historique
Périodique
Discriminative stimulus properties of phencyclidine and other NMDA antagonists
(Propriétés discriminantes de la phencyclidine et d'autres antagonistes du récepteur NMDA)
Auteur(s) :
BALSTER, R. L.
Année
1991
Langue(s) :
Anglais
ISBN :
1046-9516
Refs biblio. :
78
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Note générale :
NIDA Research Monograph, 1991, (116), 163-180
Résumé :
FRANÇAIS :
La PCP (phencyclidine) est à l'origine un anesthésique injectable mais son intérêt réside dans le fait que cette molécule, et les molécules apparentées telles la kétamine ou dizocilpine, sont des antagonistes de la neurotransmission glutamanergiques. Le récepteur responsable de l'action du PCP sur le système nerveux central a pu être identifié, récepteur sigma ou récepteur PCP et plus précisement le site de haute affinité. Des composés tels que les dioxolanes (étoxadiol et déxoxadiol) ont permis d'obtenir des informations sur la conformation chimique et spatiale nécessaire pour obtenir les effets obtenus avec la PCP. La dizocilpine et plus généralement les molécules ayant les mêmes effets neurologiques que la PCP sont des antagonistes du glutamole (acide aminé excitateur) et plus précisement du récepteur NMDA. Les possibilités de développement thérapeutique de ces molécules antagonises des récepteurs NMDA en tant que neuroprotecteurs sont actuellement à l'étude.
La PCP (phencyclidine) est à l'origine un anesthésique injectable mais son intérêt réside dans le fait que cette molécule, et les molécules apparentées telles la kétamine ou dizocilpine, sont des antagonistes de la neurotransmission glutamanergiques. Le récepteur responsable de l'action du PCP sur le système nerveux central a pu être identifié, récepteur sigma ou récepteur PCP et plus précisement le site de haute affinité. Des composés tels que les dioxolanes (étoxadiol et déxoxadiol) ont permis d'obtenir des informations sur la conformation chimique et spatiale nécessaire pour obtenir les effets obtenus avec la PCP. La dizocilpine et plus généralement les molécules ayant les mêmes effets neurologiques que la PCP sont des antagonistes du glutamole (acide aminé excitateur) et plus précisement du récepteur NMDA. Les possibilités de développement thérapeutique de ces molécules antagonises des récepteurs NMDA en tant que neuroprotecteurs sont actuellement à l'étude.
Affiliation :
Med. Coll. Virginia, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA 23298-0613
Etats-Unis. United States.
Etats-Unis. United States.