Historique
Périodique
GBR 12909 fails to antagonize cocaine-induced elevation of dopamine in striatal slices
(Le GBR 12909 n'agit pas comme antagoniste de l'élévation de dopamine induite par la cocaïne, sur des coupes de corps strié.)
Auteur(s) :
GIFFORD, A. N. ;
BERGMANN, J. S. ;
JOHNSON, K. M.
Année
1993
Langue(s) :
Anglais
ISBN :
0376-8716
Refs biblio. :
20
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Note générale :
Drug and Alcohol Dependence , 1993, 32, 65-71
Résumé :
FRANÇAIS :
La cocaïne seule et la 1. (2 (bis (4-fluorphényl) méthoxy) éthyl) -4- (3 phényl-propyl) piperazine (GBR 12909) augmentent le flux de dopamine in vitro sur des coupes de corps strié de rat. Le GBR ajouté à la cocaïne n'a plus cet effet sur le flux de dopamine induit par la cocaïne. Il agirait comme inhibiteur compétitif. Ces résultats sont discutés par rapport à ceux d'une autre étude, où le GBR administré par voie i.p. agit comme antagoniste de la cocaïne.
ENGLISH :
The effects of cocaine and 1-(2-(bis (4-fluorphenyl)methoxy)-ethyl)-4-(3-phenyl-propyl) piperazine (GBR 12909), alone and together, on [3H] dopamine efflux from superfused rat striatal slices was studied. Both drugs elicited a concentration-dependent increase in spontaneous [3H] dopamine efflux. GRB 12909 when added together with cocaine, had no effect on cocaine-induced [3H] dopamine efflux. It was determined that GRB 12909 was fully efficacious as an inhibitor of synaptosomal [3H] dopamine uptake and, whether administered in vitro or in vivo, acted in a manner consistent with competitive inhibition. These data are discussed in reference to the recent report that i.p. administration of GBR 12909 antagonized the effect of cocaine on extracellular striatal dopamine levels when infused directly through the dialyses probe, perhaps by acting as a 'partial agonist' at the inhibitory site on the dopamine transporter. (From authors'abstract)
La cocaïne seule et la 1. (2 (bis (4-fluorphényl) méthoxy) éthyl) -4- (3 phényl-propyl) piperazine (GBR 12909) augmentent le flux de dopamine in vitro sur des coupes de corps strié de rat. Le GBR ajouté à la cocaïne n'a plus cet effet sur le flux de dopamine induit par la cocaïne. Il agirait comme inhibiteur compétitif. Ces résultats sont discutés par rapport à ceux d'une autre étude, où le GBR administré par voie i.p. agit comme antagoniste de la cocaïne.
ENGLISH :
The effects of cocaine and 1-(2-(bis (4-fluorphenyl)methoxy)-ethyl)-4-(3-phenyl-propyl) piperazine (GBR 12909), alone and together, on [3H] dopamine efflux from superfused rat striatal slices was studied. Both drugs elicited a concentration-dependent increase in spontaneous [3H] dopamine efflux. GRB 12909 when added together with cocaine, had no effect on cocaine-induced [3H] dopamine efflux. It was determined that GRB 12909 was fully efficacious as an inhibitor of synaptosomal [3H] dopamine uptake and, whether administered in vitro or in vivo, acted in a manner consistent with competitive inhibition. These data are discussed in reference to the recent report that i.p. administration of GBR 12909 antagonized the effect of cocaine on extracellular striatal dopamine levels when infused directly through the dialyses probe, perhaps by acting as a 'partial agonist' at the inhibitory site on the dopamine transporter. (From authors'abstract)
Affiliation :
Dept Pharmacol. Toxicol. , Univ. Texas Med. Branch, Galveston, TX 77555-1031
Etats-Unis. United States.
Etats-Unis. United States.