Historique
Périodique
Assessment of nalmefene glucuronide as a selective gut opioid antagonist
(Evaluation de l'efficacité du glucuronide de nalméfène comme antagoniste sélectif des opiacés)
Auteur(s) :
CHESKIN L. J. ;
CHAMI T. N. ;
JOHNSON, R. E. ;
JAFFE, J. H.
Année
1995
Langue(s) :
Anglais
ISBN :
0376-8716
Refs biblio. :
19
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Note générale :
Drug and Alcohol Dependence, 1995, 39, (2), 151-154
Résumé :
FRANÇAIS :
L'usage d'opiacés provoque des troubles intestinaux. Un antagoniste sélectif de l'action intestinale des opiacés peut être utile pour combattre ces effets. Le glucuronide de nalméfène est un métabolite inactif, testé sur 5 hommes dépendants d'opiacés, sous traitement méthadone. Les effets sont mesurés par évaluation de signes vitaux: diamètre des pupilles, symptômes de sevrage d'opiacés, fonction intestinale. Le glucuronide de nalméfène accélère les symptômes de sevrage chez les 5 personnes, 9 heures après l'admission. La sélectivité n'apparaît pas suffisante pour agir contre la constipation due aux opiacés.
ENGLISH :
Selective antagonism of the intestinal actions of opioids might be useful in the treatment of opioid-induced constipation. We tested the inactive metabolite of nalmefene, nalmefene glucuronide by administering ascending doses to five methadone-maintained male volonteers. Assessment of effects was measured by vital signs, pupillary diameter, opioid withdrawal symptom scales and bowel function. Oral nalmefene glucuronide precipitated symptoms and signs consistent with the opioid abstinence syndrome in all five subjects a mean 9 h after dosing. We conclude that nalmefene glucuronide does not appear to exert sufficient gut selectivity to be useful in antagonizing constipation due to exogenous opioid administration. (From authors' abstract)
L'usage d'opiacés provoque des troubles intestinaux. Un antagoniste sélectif de l'action intestinale des opiacés peut être utile pour combattre ces effets. Le glucuronide de nalméfène est un métabolite inactif, testé sur 5 hommes dépendants d'opiacés, sous traitement méthadone. Les effets sont mesurés par évaluation de signes vitaux: diamètre des pupilles, symptômes de sevrage d'opiacés, fonction intestinale. Le glucuronide de nalméfène accélère les symptômes de sevrage chez les 5 personnes, 9 heures après l'admission. La sélectivité n'apparaît pas suffisante pour agir contre la constipation due aux opiacés.
ENGLISH :
Selective antagonism of the intestinal actions of opioids might be useful in the treatment of opioid-induced constipation. We tested the inactive metabolite of nalmefene, nalmefene glucuronide by administering ascending doses to five methadone-maintained male volonteers. Assessment of effects was measured by vital signs, pupillary diameter, opioid withdrawal symptom scales and bowel function. Oral nalmefene glucuronide precipitated symptoms and signs consistent with the opioid abstinence syndrome in all five subjects a mean 9 h after dosing. We conclude that nalmefene glucuronide does not appear to exert sufficient gut selectivity to be useful in antagonizing constipation due to exogenous opioid administration. (From authors' abstract)
Affiliation :
Intram. Res. Prog., NIDA, Baltimore MD
Etats-Unis. United States.
Etats-Unis. United States.