Historique
Chapitre
Endogenous morphine and codeine as possible physiological ligands of mu-opiate receptors
(Morphine et codéine endogènes, éventuels ligands physiologiques des récepteurs opiacés mu)
Auteur(s) :
TAGLIAMONTE, A. ;
GUARNA M. ;
BIANCHI, E.
Année
1995
Langue(s) :
Anglais
ISBN :
978-3-211-82674-4
Refs biblio. :
24
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Discipline :
PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods)
Note générale :
In : TAGLIAMONTE A., MAREMMANI I., Drug addiction and related clinical problems, p. 25-35, New York, Springer Verlag, 1995
Résumé :
FRANÇAIS :
Diverses expériences par immunofluorescence indirecte et par recherche d'anti-corps anti-morphine ont permis de détecter la présence de matériel immunoréactif morphinomimétique dans différents tissus, notamment le système nerveux central. La morphine endogène semble être stockée dans les neurones sous forme conjuguée (éther sulfate). Ce composé a une faible affinité et une grande sélectivité pour les récepteurs mu et une efficacité supérieure à celle de la morphine. Ces résultats ainsi que la mise en évidence indirecte d'une libération par dépolarisation à partir des neurones soutiennent l'hypothèse que la codéine et la morphine peuvent être physiologiquement des ligands pour les récepteurs opiacés mu.
ENGLISH :
Experiments carried out by indirect immunofluorescence and unlabelled antibody enzyme procedures revealed the presence of morphine-like immunoreactive material in perikarya, fibers and terminals of neurons in different, discrete areas of rat and human brain. Endogenous morphine seems to be stored in neurons as the 3-ethereal sulfate conjugate. The sulfate compound showed a low affinity and high selectivity for mu-receptors, and an efficacy higher than that of morphine itself. These results and the indirect evidence of a depolarization-dependent release, strongly support the hypothesis that codeine and morphine may be physiological ligands for mu-receptors in the brain.
Diverses expériences par immunofluorescence indirecte et par recherche d'anti-corps anti-morphine ont permis de détecter la présence de matériel immunoréactif morphinomimétique dans différents tissus, notamment le système nerveux central. La morphine endogène semble être stockée dans les neurones sous forme conjuguée (éther sulfate). Ce composé a une faible affinité et une grande sélectivité pour les récepteurs mu et une efficacité supérieure à celle de la morphine. Ces résultats ainsi que la mise en évidence indirecte d'une libération par dépolarisation à partir des neurones soutiennent l'hypothèse que la codéine et la morphine peuvent être physiologiquement des ligands pour les récepteurs opiacés mu.
ENGLISH :
Experiments carried out by indirect immunofluorescence and unlabelled antibody enzyme procedures revealed the presence of morphine-like immunoreactive material in perikarya, fibers and terminals of neurons in different, discrete areas of rat and human brain. Endogenous morphine seems to be stored in neurons as the 3-ethereal sulfate conjugate. The sulfate compound showed a low affinity and high selectivity for mu-receptors, and an efficacy higher than that of morphine itself. These results and the indirect evidence of a depolarization-dependent release, strongly support the hypothesis that codeine and morphine may be physiological ligands for mu-receptors in the brain.
Affiliation :
Inst. Pharmacol., Univ. Siena
Italie. Italy.
Italie. Italy.