Butyrylcholinesterase: an enzyme antidote for cocaine intoxication

FRANÇAIS :
S'appuyant sur le fait que la première voie d'inactivation de la cocaïne est sa dégradation enzymatique par la butyrylcholinestérase (BChE), les auteurs tentent de déterminer si l'administration d'enzyme humaine purifiée peut contrer les effets létaux de la cocaïne. Ils constatent que la BChE réduit certains effets secondaires de la cocaïne tels l'hypertension, hyperactivité et les convulsions. Elle réduit également les taux sanguins et cérébraux de cocaïne et métabolise la cocaïne sous forme d'ester méthylé de l'ecgonine, métabolite non actif, au détriment des métabolites physiologiques actifs, la norcocaïne et la benzoylecgonine. Ceci permet de conclure que la BChE peut être un bon antidote dans le traitement de l'intoxication à la cocaïne et qu'elle possède un potentiel thérapeutique.
ENGLISH :
Since the primary route of cocaine inactivation is enzymatic degradation by butyrylcholinesterase (BChE), the authors sought to determine if the administration of purified human enzyme would ameliorate the lethal effects of cocaine. BChE reduced adverse effects of cocaine including hypertension, hyperactivity and convulsions and decreased both the brain and blood levels of cocaine and shifted the metabolites towards the production of the inactive product ecgonine methyl ester and away from the physiologically active metabolites, norcocaine and benzoylecgonine. They conclude that BChE would appear to be an ideal antidote in the treatment of cocaine intoxication and has potential therapeutic application. (From authors' abstract)