Historique
Article de Périodique
Pharmacologie de la buprénorphine haut-dosage (HD) (2001)
(Pharmacology of high dosage buprenorphine)
Auteur(s) :
MARQUET, P.
Année
2001
Page(s) :
40-42
Langue(s) :
Français
Refs biblio. :
23
Domaine :
Drogues illicites / Illicit drugs
Résumé :
La buprénorphine (BU) est un opiacé semi-synthétique obtenu aux États-Unis en 1973 à partir de la thébaïne, un alcaloïde du pavot, par A. Cowan et J.W. Lewis, qui ont également décrit ses principales propriétés, y compris son intérêt potentiel dans le cadre de la substitution. Il s'agit d'une molécule très lipophile (logKp > 3), dont la masse est de 467,65 Da et qui posséde deux pKa, l'un égal à 8,42 et l'autre à 9,83. Sa formule développée, représentée figure 1, montre un squelette commun avec celui de la morphine, mais permet également d'expliquer la plus grande lipophilie de la buprénorphine du fait de la présence de deux chaînes latérales apolaires. Cette molécule présente des particularités pharmacocinétiques et pharmacodynamiques qui justifient son intérêt comme thérapeutique de substitution à l'héroïne et son mode d'administration particulier.
Affiliation :
Service de Pharmacologie et Toxicologie, CHU de Limoges, 87042 Limoges cédex
France
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