Titre : | Assessment of nalmefene glucuronide as a selective gut opioid antagonist |
Titre traduit : | (Evaluation de l'efficacité du glucuronide de nalméfène comme antagoniste sélectif des opiacés) |
Auteurs : | CHESKIN L. J. ; CHAMI T. N. ; R. E. JOHNSON ; J. H. JAFFE |
Type de document : | Périodique |
Année de publication : | 1995 |
ISBN/ISSN/EAN : | 0376-8716 |
Note générale : |
Drug and Alcohol Dependence, 1995, 39, (2), 151-154 |
Langues: | Anglais |
Discipline : | PRO (Produits, mode d'action, méthode de dépistage / Substances, action mode, screening methods) |
Mots-clés : |
Thésaurus mots-clés OPIACES ; ANTAGONISTE ; EFFET SECONDAIRE ; APPAREIL DIGESTIF |
Résumé : |
FRANÇAIS : L'usage d'opiacés provoque des troubles intestinaux. Un antagoniste sélectif de l'action intestinale des opiacés peut être utile pour combattre ces effets. Le glucuronide de nalméfène est un métabolite inactif, testé sur 5 hommes dépendants d'opiacés, sous traitement méthadone. Les effets sont mesurés par évaluation de signes vitaux: diamètre des pupilles, symptômes de sevrage d'opiacés, fonction intestinale. Le glucuronide de nalméfène accélère les symptômes de sevrage chez les 5 personnes, 9 heures après l'admission. La sélectivité n'apparaît pas suffisante pour agir contre la constipation due aux opiacés. ENGLISH : Selective antagonism of the intestinal actions of opioids might be useful in the treatment of opioid-induced constipation. We tested the inactive metabolite of nalmefene, nalmefene glucuronide by administering ascending doses to five methadone-maintained male volonteers. Assessment of effects was measured by vital signs, pupillary diameter, opioid withdrawal symptom scales and bowel function. Oral nalmefene glucuronide precipitated symptoms and signs consistent with the opioid abstinence syndrome in all five subjects a mean 9 h after dosing. We conclude that nalmefene glucuronide does not appear to exert sufficient gut selectivity to be useful in antagonizing constipation due to exogenous opioid administration. (From authors' abstract) |
Domaine : | Drogues illicites / Illicit drugs |
Refs biblio. : | 19 |
Affiliation : |
Intram. Res. Prog., NIDA, Baltimore MD Etats-Unis. United States. |
Numéro Toxibase : | 801863 |
Centre Emetteur : | 08 CAS Strasbourg |
Exemplaires
Disponibilité |
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aucun exemplaire |
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